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Pregabalin Polvere è un inibitore dell'attività neuronale utilizzato per la terapia della neuropatia e come anticonvulsivante. La terapia con pregabalin non è associata ad aumenti delle aminotransferasi sieriche, e danno epatico clinicamente evidente da pregabalin, ma sembra essere piuttosto raro.

Pregabalin CAS 148553-50-8 è un 3-isobutil derivato dell'acido gamma-ammino butirrico (GABA) con anticonvulsivante, antiepilettico, ansiolitico, e attività analgesiche. Sebbene l'esatto meccanismo d'azione sia sconosciuto, pregabalin si lega selettivamente ad alfa2delta (A2D) subunità dei canali del calcio presinaptici voltaggio-dipendenti (VDCC) localizzato nel sistema nervoso centrale (SNC). Il legame di pregabalin alle subunità A2D VDCC previene l'afflusso di calcio e il successivo rilascio calcio-dipendente di vari neurotrasmettitori, compreso il glutammato, noradrenalina, serotonina, dopamina, e sostanza P, dalle terminazioni nervose presinaptiche dei neuroni ipereccitati; la trasmissione sinaptica è inibita e l'eccitabilità neuronale è diminuita. Il pregabalin non si lega direttamente ai recettori GABA-A o GABA-B e non altera l'assorbimento o la degradazione del GABA.